Perencat protease serin, atau serpin, terdiri daripada keluarga protein yang menentang aktiviti protease serin. Protein ini menghalang aktiviti protease dengan mekanisme terpelihara yang melibatkan perubahan konformasi yang mendalam (seperti yang disemak dalam Miranda dan Lomas, 2006; Wang et al., 2008; dan Ricagno et al., 2009).
Apakah yang dilakukan oleh perencat protease?
Perencat protease, yang merupakan antara ubat utama yang digunakan untuk merawat HIV, berfungsi dengan mengikat enzim proteolitik (protease). Itu menyekat keupayaan mereka untuk berfungsi. Perencat protease tidak menyembuhkan HIV. Tetapi dengan menyekat protease, mereka boleh menghentikan HIV daripada membiak sendiri.
Apakah itu mekanisme protease serin?
Protease serin (atau endopeptidase serin) ialah enzim yang membelah ikatan peptida dalam protein, di mana serin berfungsi sebagai asid amino nukleofilik di tapak aktif (enzim). Mereka ditemui di mana-mana dalam kedua-dua eukariota dan prokariot.
Bagaimanakah protease serin benar-benar berfungsi?
Adalah dikatakan bahawa protease serin dan enzim lain berfungsi dengan menyediakan pelengkap elektrostatik kepada perubahan dalam pengagihan cas yang berlaku semasa tindak balas yang dimangkinkannya.
Adakah perencat protease serin berdaya saing?
Sebahagian besar perencat protease ialah perencat kompetitif. Walaupun sasaran berbeza dan mekanisme perencatan yang berbeza, kebanyakan perencat protease mengikat bahagian kritikalperencat dalam tapak aktif dalam cara seperti substrat (Rajah 2).
