Antagonis reseptor muskarinik (MRA) berfungsi dengan menyekat secara kompetitif tindak balas kolinergik yang ditunjukkan oleh reseptor muskarinik pengikat asetilkolin (ACh) pada sel kelenjar eksokrin, sel otot jantung dan sel otot licin.
Apakah kegunaan antagonis muskarinik?
Ubat dengan aktiviti antagonis muskarinik digunakan secara meluas dalam perubatan, dalam rawatan kadar denyutan jantung yang rendah, pundi kencing yang terlalu aktif, masalah pernafasan seperti asma dan COPD, dan masalah neurologi seperti Penyakit Parkinson dan penyakit Alzheimer.
Apakah kesan terapeutik apabila ubat antagonis mengikat reseptor muskarinik?
Antagonis muskarinik menghalang pengecutan saluran gastrousus yang disebabkan oleh Ach dan agonis muskarinik lain yang dimediasi melalui reseptor M3. Walau bagaimanapun, mereka secara amnya kurang berkesan terhadap peningkatan kontraktiliti dan motilitas akibat rangsangan saraf parasimpatetik.
Mengapa antagonis muskarinik tidak digunakan dalam asma?
Dalam asma, antagonis muskarinik adalah dianggap kurang berkesan sebagai bronkodilator berbanding β2-agonis, kerana komponen kolinergik bronkokonstriksi dipercayai menjadi kecil berbanding dengan kesan penyempitan langsung mediator keradangan atau leukotrien [4].
Apakah tindakan reseptor muskarinik?
[2] Reseptor muskarinik terlibat dalamperistalsis, kencing, bronkokonstriksi dan beberapa tindak balas parasimpatetik lain. [3][4][5] Reseptor muskarinik ialah sejenis reseptor berganding protein G berpagar ligan, berfungsi sebagai sama ada protein G kawal selia simulasi (Gs) atau protein G kawal selia perencatan (Gi).