Nifedipine hampir diserap sepenuhnya daripada saluran gastrousus seperti yang ditunjukkan oleh tahap plasma selepas pentadbiran sublingual, oral dan rektum. Kerana metabolisme prasistemik, bioavailabiliti adalah kira-kira 56% hingga 77%.
Di manakah metabolisme nifedipine?
Pengagihan: Kira-kira 92% hingga 98% daripada nifedipine yang beredar terikat kepada protein plasma. Metabolisme: Dimetabolismekan dalam hati. Perkumuhan: Dikumuhkan dalam air kencing dan najis sebagai metabolit tidak aktif. Separuh hayat penyingkiran ialah 2 hingga 5 jam.
Bagaimanakah nifedipine berfungsi dalam badan?
Nifedipine ialah sejenis ubat yang dipanggil penyekat saluran kalsium. Jika anda mempunyai tekanan darah tinggi, ia berfungsi dengan menyekat kalsium masuk ke dalam otot di jantung dan saluran darah. Otot memerlukan kalsium untuk mengecut, jadi apabila anda menyekat kalsium, ia membuatkan sel otot menjadi relaks.
Apakah kandungan nifedipine larut?
Nifedipine larut dalam pelarut organik seperti etanol, DMSO dan dimetil formamida (DMF), yang harus dibersihkan dengan gas lengai. Keterlarutan nifedipine dalam etanol adalah lebih kurang 3 mg/ml dan lebih kurang 30 mg/ml dalam DMSO dan DMF. Nifedipine sedikit larut dalam penimbal berair.
Adakah nifedipine perencat CYP3A4?
Rencatan CYP3A4
Kesan perencatan nifedipine pada aktiviti CYP3A4 ditunjukkan dalam Rajah 1. Nifedipine menghalang aktiviti CYP3A4 dalam bergantung kepada kepekatancara. Nifedipine sangat menghalang CYP3A4 dengan nilai IC50 sebanyak 7.8 μM.
